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Synthèse du (-) – pyrénophorol, évaluation anticancéreuse des hétérocycles: benzimidazole, benzthiazole et dérivés sulfonamides

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Description

La synthèse totale du (-)-pyrénophorol avec une haute sélectivité énantio a été accomplie dans laquelle les stéréocentres ont été établis par la résolution cinétique hydrolytique de Jacobsen et la dihydroxylation asymétrique de Sharpless et la cyclisation a été réalisée par la cyclisation intermoléculaire de Mitsunobu. Le composé 90b avec le groupe 3,4,5-triméthoxy donneur d'électrons sur l'anneau phényle, a montré une excellente activité anticancéreuse (MCF-7 = 0.018±0,0039 μM, A549 = 0,011±0,0019 μM, Colo-205 = 0,12±0,029 μM et A2780 = 0,17±0,023 μM) que l'étoposide.Le composé 117i ayant une partie phényle riche en électrons a montré une plus grande propriété anticancéreuse sur toutes les lignées cellulaires (PC3=0,11±0,068 μM ; A549=0,18±0,063 μM ; MCF-7= 0,52±0,074 μM et DU-145=0,17±0,082 μM).

Product Specifications

Format
paperback
Domain
Amazon UK
Release Date
11 June 2024
Listed Since
12 June 2024

Barcode

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