Synthèse et études biologiques des hétérocycliques OXA/AZA

Le développement d'hétérocycles en tant qu'échafaudages contenant un haut degré de diversité est devenu une priorité dans la découverte moderne de médicaments. Dans ce programme de recherche, les dérivés de diverses classes d'hétérocycles, comme l'oxadiazole, le triazole et le pyrazole, ont été développés. La modification et l'optimisation des conditions de réaction, la caractérisation de la structure des composés nouvellement synthétisés et l'étude de leur activité biologique contribueront certainement à mettre à jour les connaissances existantes dans le domaine de la chimie hétérocyclique. La partie du présent travail donne un aperçu des méthodes de synthèse des triazoles, oxadiazoles et pyrazoles substitués. Elle explique comment les différentes conditions et la structure des substrats peuvent influencer la direction des réactions. Une brève revue de la littérature a été présentée ainsi que les objectifs du travail. Les études antibactériennes ont révélé que la majorité des composés testés présentaient une activité antibactérienne modérée à bonne. L'étude d'amarrage a révélé l'orientation de la liaison des composés dans la poche de liaison de l'ADN GyrB et de la kinase Asp de l'antituberculose entourant le site actif, ce qui a entraîné l'inhibition de l'activité enzymatique.